Gordox - officiële instructies voor gebruik

Acute pancreatitis of andere pathologieën van de alvleesklier, gepaard gaand met ontsteking van de weefsels, brengen aanzienlijke ongemakken met zich mee voor patiënten.

Het is zelden mogelijk om ervan af te komen met conventionele medicijnen, die worden genomen in geval van kleine "problemen" in het spijsverteringsproces, en zeer weinig patiënten zullen in dit geval op het idee komen om intraveneuze vormen van geneesmiddelen te gebruiken.

Ondertussen kunnen dergelijke oplossingen snel symptomen verlichten en ontstekingen elimineren. Een van de geneesmiddelen voor dit doel wordt Gordox genoemd.

Ondanks het feit dat het wordt gebruikt in de chirurgische praktijk en in andere medische gebieden, wordt het veel gebruikt bij de behandeling van pancreatitis.

Gebruiksaanwijzing Gordoksa

Het medicijn Gordox heeft een systemisch effect op het lichaam en kan daarom naast pancreasweefsel ook het functioneren van organen en systemen beïnvloeden.

In dit verband moet zijn benoeming rekening houden met vele factoren, waaronder:

  • compatibiliteit met medicijnen;
  • de aanwezigheid van contra-indicaties;
  • mogelijk optreden van bijwerkingen;
  • de aanwezigheid van bijkomende ziekten.

De effectiviteit van de behandeling zal afhangen van het feit of potentiële risico's worden overwogen en voorkomen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn Gordox is verkrijgbaar in de vorm van een concentraat voor de bereiding van een oplossing die intraveneus wordt toegediend. Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel is aprotinine, waarvan de concentratie 100.000 eenheden Kallikrein-obstructie (KIE) bereikt. Deze verbinding is organisch, omdat het wordt verkregen uit licht vee en een proteaseremmer is.

Hulpstoffen worden voorgesteld door natriumchloride-oplossing, benzylalcohol en water voor injectie.

Het concentraat ziet eruit als een kleurloze of enigszins gelige vloeistof zonder vreemde insluitsels.

Indicaties voor gebruik

Het medicijn is voorgeschreven voor de volgende pathologieën en aandoeningen:

  • Hyperfibrinolytische bloeding als gevolg van letsel, operatie (vooral waardevol voor het elimineren van de negatieve effecten na een operatie aan de prostaat of de longen);
  • Open chirurgie, vooral op het hart (om bloedverlies te verminderen);
  • De dood van pancreasweefsel, in de geneeskunde bekend als pancreatonecrose;
  • Diagnostische minimaal invasieve procedures voor de alvleesklier;
  • Traumatische, hemorragische, brandwonden of toxische shock;
  • Intens bloedverlies;
  • Extracorporale circulatie;
  • Uitgebreide verwondingen aan het zachte weefsel, gepaard gaand met overvloedig bloedverlies.
  • Acuut stadium van chronische of eenmaal verschenen pancreatitis.

Ook wordt het medicijn gebruikt om longembolie, pulmonaire bloeding te voorkomen, om vetembolie te voorkomen bij ernstige verwondingen van de onderste ledematen en de schedel.

Video: "Pancreatitis - wat is het? Specialistisch advies"

Dosering en toediening

Gordox-oplossing is bedoeld voor intraveneuze toediening. Het wordt aanbevolen om het in een buikligging te doen en het medicijn langzaam te introduceren. Het gebruik van het medicijn begint met de introductie van een testdosis die gelijk is aan 1 ml van de bereide oplossing. De wachttijd na de introductie is 10-15 minuten.

Als de patiënt geen tekenen van individuele intolerantie voor Gordox vertoont, kunt u overgaan tot de introductie van therapeutische doses:

  • De initiële therapeutische dosering is 50 000 KIE met een maximale voedingssnelheid van 5 ml per minuut, daarna wordt het infuus toegediend met 50.000 KIE per uur;
  • Voor hyperfibrinolytische bloedingen wordt een dosering van 100 of 200 duizend KIE gebruikt, in sommige gevallen wordt het aangepast tot 500 000 KIE (met overvloedig bloedverlies);
  • Voor profylactische doeleinden, tijdens de operatie, worden 200 tot 400 duizend KIE's toegediend in een stroom of infuus, en de volgende twee dagen wordt de dosering verlaagd tot 100.000 KIE;
  • Wanneer het hemostaseproces bij pediatrische patiënten wordt gewijzigd, bedraagt ​​de voorgeschreven dosering 20.000 KIE per dag;
  • In geval van pancreatitis in de acute fase, wordt het medicijn eerst toegediend in een dosering van 500.000 - 1.000.000 KIE per dag, en vervolgens teruggebracht tot 50 - 300 duizend KIE (afhankelijk van het effect) met een duur van de therapie tot 6 dagen of totdat de symptomen verdwijnen;
  • Bij chronische pancreatitis is de dagelijkse dosis van het medicijn 25 000 KIE, de behandelingsduur afhankelijk van het verloop van de exacerbatie is 3-6 dagen;
  • Als een preventieve maat voor bloedingen tijdens de operatie en direct erna, wordt het medicijn eerst toegediend in een dosering van 200.000 KIE en vervolgens teruggebracht tot 100.000 KIE, maar de oplossing wordt elke twee uur toegediend gedurende twee dagen;
  • In het geval van primaire GFL-bloeding, wordt het medicijn toegediend in een dosering van 500.000 KIE, voor kinderen wordt de dosering berekend met behulp van de formule 20.000 KIE / 1 kg lichaamsgewicht per dag.

Voor oudere patiënten is een aanpassing van de bovenstaande doses niet vereist.

Geneesmiddelinteracties

Wanneer Gordox samen met andere geneesmiddelen wordt gebruikt, kunnen ongewenste interacties optreden, die worden veroorzaakt door de wederzijdse invloed van de actieve of hulpverbindingen op elkaar.

De actieve ingrediënt Gordox blokkeert dus het effect van trombolytica en versterkt het effect van heparinepreparaten. Bij gebruik in combinatie met dextran wordt het effect van beide geneesmiddelen versterkt, wat resulteert in een verhoogd risico op acute intolerantie voor deze geneesmiddelen.

Gordox wordt niet aanbevolen voor gebruik met andere geneesmiddelen. De enige uitzonderingen zijn oplossingen van elektrolytzouten en dextrosebereidingen.

Bijwerkingen

Tijdens het gebruik van de Gordox-oplossing kunnen patiënten nadelige reacties van bepaalde organen en systemen ervaren.

Meestal een plaats:

  • Hallucinaties en / of verwarring;
  • Allergische reacties, uitgedrukt in jeuk en huiduitslag, evenals zwelling van de slijmvliezen van de luchtwegen;
  • Verlaagde bloeddruk;
  • Hartslag veranderen;
  • Myocardinfarct;
  • Misselijkheid en braken (deze verschijnselen doen zich voor bij de snelle introductie van de oplossing);
  • Spierpijn.

In sommige gevallen kan anafylactische shock optreden als gevolg van individuele intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel. In het geval dat het voorkomt, wordt het aanbevolen om dringend de introductie van de oplossing stop te zetten en voldoende hulp te bieden bij het gebruik van adrenaline en / of corticosteroïden.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van de Gordox-oplossing zijn:

  • Intolerantie voor de componenten van het medicijn;
  • Het eerste en derde trimester van de zwangerschap;
  • Borstvoeding.

Met de nodige voorzichtigheid wordt het medicijn voorgeschreven voor excessieve verlaging van de lichaamstemperatuur van de patiënt, met circulatoir arrest, evenals voor bypass voor cardiopulmonale chirurgie.

Tijdens de zwangerschap

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor de behandeling van zwangere en zogende vrouwen, vooral in de vroege en late perioden. Bij de benoeming van Gordoks moet de arts rekening houden met alle mogelijke risico's, en de balans wegen tussen het risico voor de foetus en het voordeel voor de moeder.

Video: "Hoe pancreatitis te behandelen - advies van een arts"

Algemene voorwaarden voor opslag

Om de farmacologische eigenschappen van het geneesmiddel te behouden, dient Gordox te worden bewaard bij een temperatuur die niet lager is dan 15 en niet hoger dan 30 graden Celsius, op een plaats die wordt beschermd tegen direct zonlicht. In dit geval is de houdbaarheid van de oplossing 5 jaar.

Als de houdbaarheid en het gebruik van het product zijn verstreken, wordt het aanbevolen om het af te voeren in ongeopende ampullen met vast stedelijk afval.

De kosten van het medicijn Gordoks kunnen niet laag worden genoemd, maar in Oekraïne en Rusland wordt het tegen een betaalbare prijs verkocht aan de middenklasse van de bevolking.

Prijs in Rusland

In Russische apotheken kan een pakket van 25 Gordoks-ampullen van 10 ml worden gekocht tegen prijzen variërend van 4.246 tot 4.768,5 roebel.

Prijs in Oekraïne

In de apotheken van Oekraïne wordt een pakket van 25 flacons met Gordoks, elk 10 ml, gemiddeld verkocht voor 3.750 hryvna's.

analogen

De Gordox-oplossing heeft analogen die er qua effect en samenstelling op lijken.

Deze omvatten:

De kwestie van het vervangen van Gordox door deze analogen wordt uitsluitend door experts bepaald.

beoordelingen

In de reviews van de drug praten consumenten over de hoge werkzaamheid van het medicijn en de lage kans op bijwerkingen. Ondertussen klaagt ongeveer een kwart van het totale aantal respondenten over onaangename symptomen. Een van de nadelen van het medicijn is de hoge kosten van het verpakken van het medicijn.

Voor meer gedetailleerde beoordelingen over Gordox lees je aan het einde van dit artikel. Als u ervaring heeft met het gebruik van dit medicijn, deel het met andere bezoekers van onze bron.

Concentraat voor de bereiding van de Gordox-oplossing is van artsen als een van de meest effectieve middelen die niet alleen worden toegepast bij de behandeling van acute pancreatitis, maar ook bij andere, even complexe en pijnlijke pathologieën.

Wanneer u het toepast, moet u strikt de volgende regels naleven:

  • Gebruik medicatie strikt volgens indicaties.
  • De vereiste dosering kan alleen de arts tellen.
  • De opnameduur moet voldoen aan de aanbevelingen van de behandelende arts.
  • Alvorens de oplossing voor therapeutische doeleinden te gebruiken, is het noodzakelijk om een ​​testdosis in te voeren.
  • Vervang het medicijn op de analoge kan alleen arts.
  • Als er bijwerkingen optreden, een arts raadplegen.

Gordoks

Gordox: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Gordox

ATX-code: B02AB01

Actief bestanddeel: aprotinine (aprotinine)

Fabrikant: Gedeon Richter (Hongarije)

Actualisatie van de beschrijving en foto: 10/20/2017

Prijzen in apotheken: vanaf 4717 roebel.

Gordox is een medicijn met antifibrinolytisch, antiprotease-effect, dat wordt gebruikt tijdens coronaire bypass-operaties.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Gordox wordt geproduceerd in de vorm van een oplossing voor intraveneuze toediening: licht gekleurd of kleurloos (in kleurloze glazen ampullen van 10 ml, 5 ampullen in plastic pallets, 5 pallets in een kartonnen bundel, compleet met twee extra pallets).

De samenstelling van 1 ampul omvat:

  • Actief bestanddeel: Aprotinine - 100 000 Kallikrein inactiverende eenheden (KIE);
  • Hulpcomponenten: benzylalcohol - 100 mg; natriumchloride - 85 mg; water voor injectie - tot 10 ml.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Aprotinine is een remmer van proteolytische enzymen met een breed spectrum die worden gekenmerkt door antifibrinolytische eigenschappen. Het vormt omkeerbare stoichiometrische complexen, die enzymremmers zijn, die remming van de activiteit van weefsel en plasmaplasmine, trypsine, kallikreïne en de daaropvolgende daling van de bloedfibrinolytische activiteit veroorzaken.

Aprotinine is een activator van de contactfase van de activering van coagulatie, waarbij coagulatie wordt geïnitieerd met gelijktijdige verhoging van fibrinolyse. Als een kunstmatige bloedcirculatie-inrichting die coagulatie activeert wordt gebruikt bij de behandeling van een patiënt (dit effect wordt veroorzaakt door contact van bloed met vreemde oppervlakken), zal extra remming van plasma-kallikreinfuncties de verstoring van de werking van coagulatie- en fibrinolyse-systemen minimaliseren.

Aprotinine is een modulator van de inflammatoire reactie van systemische aard, die optreedt tijdens cardiopulmonale bypass-chirurgie en leidt tot onderling verbonden intensivering van de processen die plaatsvinden in de systemen van fibrinolyse, hemostase, activering van humorale en cellulaire responsen. Het actieve bestanddeel van Gordox remt talrijke mediatoren (trypsine, plasmine, kallikreïne, enz.), Wat de vorming van trombine, een afname van fibrinolyse en een verzwakking van de ontstekingsreactie verzekert. De stof onderdrukt ook de afgifte van inflammatoire cytokinen en handhaaft de homeostase van glycoproteïne. Het minimaliseert het verlies van glycoproteïnen (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) door bloedplaatjes en voorkomt de expressie van adhesieve glycoproteïnen (C IIb) van de ontstekingsremmende richting door granulocyten.

Het gebruik van aprotinine bij operaties in combinatie met een aangesloten cardiopulmonaire bypass-inrichting vermindert de ontstekingsreactie, wat leidt tot een vermindering van de behoefte aan bloedtransfusie en bloedverlies, en vermindert ook de frequentie van herhaalde herzieningen van het mediastinum om de oorzaak van de bloeding te vinden.

farmacokinetiek

Bij intraveneuze toediening neemt het gehalte aan aprotinine in het plasma snel af door de verdeling van de stof in de intercellulaire ruimte. De initiële halfwaardetijd is 0,3-0,7 uur en de laatste - 5-10 uur. De gemiddelde evenwichtsinteroperatieve concentraties van aprotinine in plasma zijn 175-281 KIE / ml bij patiënten die het medicijn in het volgende regime krijgen: intraveneuze oplaaddosis van 2.000.000 KIE, 2.000.000 KIE per primair infusievolume, 500.000 KIE elk uur gedurende de hele tijd operaties in de vorm van continue intraveneuze infusie. Met de introductie van halve doses, zijn de gemiddeld evenwichtige intraoperatieve Gordox-concentraties in plasma 110 Кав164 KIE / ml.

Vergelijking van de farmacokinetische parameters van aprotinine in onderzoeken uitgevoerd bij groepen gezonde vrijwilligers, patiënten met gediagnosticeerde cardiologische pathologie, verbonden met een cardiopulmonaire bypass en bij vrouwen met hysterectomie, bewijst de lineaire farmacokinetiek van Gordox bij gebruik in het dosisbereik van 50.000-2.000.000 CIE. De mate van binding van aprotinine aan plasma-eiwitten is 80%. Voor 20% van de antifibrinolytische activiteit reageert het actieve bestanddeel van Gordox onveranderd. Het evenwichtsvolume van distributie bereikt ongeveer 20 liter en de totale klaring is ongeveer 40 ml / min.

Aprotinine hoopt zich op in de nieren en in mindere mate in kraakbeenweefsel. De accumulatie in de nieren is te wijten aan de binding van epitheelcellen, gelokaliseerd in de proximale niertubuli, met de borstelrand en cumulatie van deze cellen in de fagolysosomen. Cumulatie in kraakbeen is geassocieerd met de affiniteit van aprotinine, dat een base is, en de zure proteoglycanen die zich in kraakbeenweefsel bevinden. Het gehalte aan aprotinine in andere organen is vergelijkbaar met het gehalte in plasma. Het laagste niveau van deze stof wordt in de hersenen bepaald en dringt praktisch niet door in de hersenvocht.

Aprotinine dringt alleen in strikt beperkte hoeveelheden de placentabarrière binnen. Deze stof wordt gemetaboliseerd door lysosomale enzymen in de nieren en vormt inactieve metabolieten - aminozuren en korte polypeptideketens. In zijn actieve vorm wordt aprotinine in kleine concentraties in de urine gedetecteerd (minder dan 5% van de toegediende dosis). Gedurende twee dagen wordt 25-40% aprotinine in de urine aangetroffen als metabolieten die geen farmacologische activiteit bezitten.

Bij patiënten met terminale nierziekte is de farmacokinetiek van aprotinine niet goed begrepen. Studies uitgevoerd bij patiënten met nierdisfunctie lieten zien dat de farmacokinetische parameters van het geneesmiddel vrijwel onveranderd blijven, dus er is geen noodzaak voor correctie van het doseringsregime.

Indicaties voor gebruik

Volgens de instructies wordt Gordox voorgeschreven aan volwassen patiënten ter voorkoming van intraoperatief bloedverlies en een verlaging van de bloedtransfusie tijdens coronaire bypassoperaties met behulp van een cardiopulmonale bypass.

Contra

  • Leeftijd tot 18 jaar (veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel voor deze leeftijdsgroep zijn niet vastgesteld);
  • Overgevoeligheid voor het medicijn.

Gebruiksaanwijzing Gordox: methode en dosering

Gordox wordt langzaam intraveneus toegediend.

Het medicijn moet via de belangrijkste aderen worden toegediend, wat niet kan worden gebruikt bij de introductie van andere geneesmiddelen. De maximale snelheid is 5-10 ml per minuut. Met de introductie van Gordoksa zou de patiënt in een horizontale positie moeten zijn (liggend op zijn rug).

Vanwege het hoge risico op allergische / anafylactische reacties moeten alle patiënten 10 minuten vóór de toediening van de hoofddosis Gordox een testdosis invoeren in een volume van 1 ml (10 duizend KIE). Als er geen negatieve reacties optreden, kunt u een therapeutische dosis van het geneesmiddel invoeren. 15 minuten voor de introductie van Gordox is het mogelijk om histamine H1- en H2-receptorblokkers te gebruiken. In ieder geval is het noodzakelijk om standaard noodmaatregelen te treffen die gericht zijn op de behandeling van allergische / anafylactische reacties.

Gordox wordt aanbevolen voor gebruik in de initiële dosis van 1-2 miljoen KIE. Het medicijn moet binnen 15-20 minuten na het begin van de anesthesie en vóór de sternotomie worden toegediend. De volgende dosis van 1-2 miljoen KIE moet worden toegevoegd aan het primaire volume van het hart-longapparaat. Om interactie met heparine te vermijden en om voldoende verdunning van het geneesmiddel te garanderen, wordt aprotinine tijdens de recyclingperiode aan het primaire volume toegevoegd.

Na het einde van de bolusinjectie en vóór het einde van de operatie, is het noodzakelijk om een ​​constante infusie tot stand te brengen met een injectiesnelheid van 250-500 duizend KIE per uur. De totale hoeveelheid van het medicijn toegediend gedurende de gehele kuur mag niet meer bedragen dan 7 miljoen KIE.

Patiënten met functionele aandoeningen van de nieren, evenals oudere patiënten hoeven de dosis niet aan te passen.

Bijwerkingen

Tijdens de behandeling kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

  • Hematopoietische systeem: zeer zelden - coagulopathie, inclusief DIC;
  • Cardiovasculair systeem: zelden - myocardiaal infarct, myocardischemie, trombose / occlusie van de kransslagaders, trombose, pericardiale effusie; zelden, arteriële trombose (mogelijke manifestatie van disfunctie van vitale organen zoals de hersenen, longen, nieren); zeer zelden - longembolie;
  • Urinesysteem: zelden - functionele nierinsufficiëntie, nierfalen;
  • Lokale reacties: zeer zelden - tromboflebitis, reacties op het gebied van infusie / injectie;
  • Allergische reacties: zelden - anafylactische, allergische, anafylactoïde reacties; zeer zelden - mogelijk levensbedreigende anafylactische shock.

Bij patiënten die voor de eerste keer aprotinine krijgen, is de ontwikkeling van anafylactische of allergische reacties onwaarschijnlijk. Bij herhaalde toediening van Gordox, vooral bij herhaald gebruik binnen 6 maanden, kan de frequentie van allergische (anafylactische) reacties toenemen tot 5%. Het risico van hun ontwikkeling neemt toe als binnen 6 maanden het medicijn meer dan 2 keer wordt gebruikt. Symptomen manifesteren zich meestal door aandoeningen van de spijsvertering (misselijkheid), cardiovasculaire (hypotensie), respiratoire (bronchospasmen / astma) systemen en huid (urticaria, jeuk, uitslag). Bij de ontwikkeling van overgevoeligheidsreacties tijdens het gebruik van aprotinine, is het noodzakelijk om de introductie onmiddellijk te stoppen en standaard noodmaatregelen uit te voeren: infusietherapie, de introductie van corticosteroïden en adrenaline / adrenaline.

overdosis

Op dit moment, gevallen van overdosis Gordox niet geregistreerd. Specifiek antidotum voor het geneesmiddel ontbreekt.

Speciale instructies

Tijdens operaties aan de thoracale aorta met gebruik van diep-koude cardioplegie en met behulp van de cardiopulmonale bypass, moet Gordox heel voorzichtig worden gebruikt tegen de achtergrond van adequate heparinetherapie.

Aprotinine is geen vervanging voor heparine.

Het gebruik van Gordox kan verschillende testprocedures beïnvloeden die het stollingsvermogen van het bloed bepalen.

Het preparaat bevat benzylalcohol waarvan de dagelijkse dosis niet meer dan 90 mg / kg lichaamsgewicht mag zijn.

Onmiddellijk voor gebruik moet de Gordox-oplossing visueel worden geïnspecteerd. Gebruik de restanten van het medicijn voor later gebruik zou niet moeten zijn.

Invloed op het vermogen om motorvoertuigen te besturen en complexe mechanismen

Informatie over de invloed van Gordox op de rijvaardigheid en het werken met complexe mechanismen ontbreekt.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Er zijn geen studies uitgevoerd naar de effecten van het geneesmiddel op het lichaam van zwangere vrouwen. Tijdens de zwangerschap is de benoeming van Gordox alleen toegestaan ​​als de mogelijke voordelen van de therapie voor de moeder aanzienlijk opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus. Bij het beoordelen van de baten / risicoverhouding is het noodzakelijk rekening te houden met de nadelige effecten op de foetus van ernstige bijwerkingen, soms gemanifesteerd wanneer het medicijn wordt toegediend, waaronder hartstilstand, anafylactische reacties, enz., Evenals medische procedures die worden uitgevoerd om deze reacties te elimineren.

Het effect van Gordox op borstvoeding is niet goed begrepen. Het medicijn wordt als mogelijk veilig beschouwd wanneer het in het lichaam van een kind met moedermelk komt, omdat het bij orale inname minimaal over biologische beschikbaarheid van aprotinine beschikt.

Geneesmiddelinteracties

Gordox is compatibel met een 20% gehydroxyethyleerde zetmeeloplossing, glucose-oplossing en Ringer's lactaatoplossing.

Met het gelijktijdig gebruik van Gordox met urokinase, streptokinase en alteplazy, wordt de activiteit van deze geneesmiddelen verminderd.

Vermeng met andere geneesmiddelen die Gordox niet zou mogen zijn.

analogen

De analogen van Gordox zijn: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traksolan.

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaren op een donkere plaats, buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur tot 30 ° C.

Houdbaarheid - 5 jaar.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Prescription.

Recensies van Gordox

Volgens beoordelingen heeft Gordox zich bewezen als een effectief medicijn voor de behandeling van acute pancreatitis. Er zijn meldingen dat patiënten met een dergelijke diagnose na 2-3 dagen gebruik van het medicijn acute symptomen van de ziekte verdwijnen. Er wordt ook beweerd dat Gordoks ook geschikt is voor de behandeling van kinderen, maar dit vereist strikte gespecialiseerde controle.

De prijs van Gordoks in apotheken

De geschatte prijs voor Gordoks in apotheekketens is 4.700-5.700 roebel (25 ampullen zijn inbegrepen in het pakket).

GORDOKS

De oplossing voor intraveneuze injectie is kleurloos of licht gekleurd.

Hulpstoffen: natriumchloride - 85 mg, benzylalcohol - 100 mg, water d / en - tot 10 ml.

10 ml - ampullen van kleurloos glas (5) - plastic pallets (1) - verpakt karton.
10 ml - kleurloze glazen ampullen (5) - plastic pallets (5) - kartonnen dozen.

Remmer van proteolytische enzymen met een breed werkingsspectrum, bezit antifibrinolytische eigenschappen. Het vormen van reversibele stoichiometrische complexen - enzymremmers, aprotinine remt de activiteit van plasma- en weefselkallikreïne, trypsine, plasmine, waardoor de fibrinolytische activiteit van het bloed verlaagt.

Aprotinine activeert de contactfase van de activering van de stolling, die de coagulatie initieert met gelijktijdige activering van fibrinolyse. Onder de omstandigheden van het gebruik van de hart-longmachine (AIC) en activering van coagulatie veroorzaakt door contact van bloed met vreemde oppervlakken, zal extra remming van plasma-kallikreïne verstoringen in coagulatie- en fibrinolyse-systemen helpen minimaliseren. Aprotinine moduleert de systemische ontstekingsreactie die optreedt tijdens operaties in cardiopulmonale bypass. Systemische inflammatoire respons leidt tot de onderling gerelateerde activering van hemostase, fibrinolyse, activering van cellulaire en humorale respons. Aprotinine, remming van talrijke mediatoren (waaronder kallikreïne, plasmine, trypsine), verzwakt de ontstekingsreactie, vermindert fibrinolyse en de vorming van trombine.

Aprotinine remt de afgifte van inflammatoire cytokines en handhaaft de homeostase van glycoproteïne. Aprotinine vermindert het verlies van glycoproteïnen (GPIb, GPIIb, GPIIIa) door bloedplaatjes en voorkomt de expressie van anti-inflammatoire adhesieve glycoproteïnen (GPIIb) door granulocyten.

Het gebruik van aprotinine bij operaties met AIK vermindert de ontstekingsreactie, wat wordt weerspiegeld in een afname van het bloedverlies en de noodzaak van bloedtransfusie, een afname van de frequentie van herhaalde herzieningen van het mediastinum om de oorzaak van de bloeding te vinden.

Na iv toediening neemt de concentratie aprotinine in het plasma snel af door de verdeling in de intercellulaire ruimte met de initiële T1/2 0.3-0.7 uur Laatste T1/2 is 5-10 uur De gemiddelde evenwicht intraoperatieve plasmaconcentraties van het geneesmiddel zijn 175-281 KIE / ml bij patiënten behandeld met aprotinine tijdens de operatie in de volgende modus: IV dosis van 2 miljoen KIE, 2 miljoen KIE per primair volume infusies, 500 000 KIE elk uur tijdens de volledige duur van de operatie als een continue intraveneuze infusie. Bij gebruik van halve doses zijn de gemiddelde evenwichtsinteroperatieve plasmaconcentraties van het geneesmiddel 110-164 KIE / ml.

Vergelijking van de farmacodynamische parameters van aprotinine bij gezonde vrijwilligers, bij patiënten met cardiale pathologie bij gebruik van de cardiopulmonaire bypass en bij vrouwen tijdens hysterectomie, toonde een lineaire farmacokinetiek van het geneesmiddel aan met doses van 50 duizend tot 2 miljoen KIE.

80% van aprotinine bindt zich aan plasmaproteïnen en 20% van de antifibrinolytische activiteit wordt uitgevoerd door het medicijn, dat zich in een vrije vorm bevindt.

Vd in evenwichtstoestand is ongeveer 20 l. De totale klaring van het medicijn is ongeveer 40 ml / min.

Aprotinine hoopt zich op in de nieren en, in mindere mate, in kraakbeenweefsel. De accumulatie in de nieren vindt plaats als gevolg van de binding van de epitheelcellen van de proximale niertubuli aan de borstelrand en de ophoping van deze cellen in de fagolysosomen. De accumulatie in het kraakbeen is te wijten aan de affiniteit van aprotinine, dat de base is, en de zure proteoglycanen van het kraakbeenweefsel. Concentraties van aprotinine in andere organen zijn vergelijkbaar met de concentratie van het geneesmiddel in plasma. De laagste concentratie van het medicijn wordt bepaald in de hersenen, aprotinine komt praktisch niet in het hersenvocht. Een zeer beperkte hoeveelheid aprotinine penetreert de placentabarrière.

Metabolisme en uitscheiding

Aprotinine wordt gemetaboliseerd door lysosomale enzymen in de nier tot inactieve metabolieten - korte peptideketens en aminozuren.

Actief aprotinine wordt gedetecteerd met urine in een kleine hoeveelheid (minder dan 5% van de toegediende dosis). Binnen 48 uur wordt 25-40% aprotinine gedefinieerd als inactieve metabolieten in de urine.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij patiënten met terminale nierziekte is de farmacokinetiek van aprotinine niet onderzocht. In de studie van patiënten met een gestoorde nierfunctie werden geen veranderingen in de farmacokinetische parameters van aprotinine gedetecteerd; correctie van het doseringsregime is niet vereist.

- voor de preventie van intraoperatief bloedverlies en vermindering van bloedtransfusie tijdens bypassoperaties van kransslagaders met behulp van AIC bij volwassen patiënten.

- leeftijd tot 18 jaar (efficiëntie en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor aprotinine of voor één van de hulpstoffen.

Gordox wordt langzaam in / geïntroduceerd. De maximale toedieningssnelheid is 5-10 ml / min. Met de introductie van het medicijn moet de patiënt in rugligging zijn. Gordox moet via de belangrijkste aderen worden toegediend en moet niet worden gebruikt voor de introductie van andere geneesmiddelen.

Vanwege het hoge risico op allergische / anafylactische reacties dienen alle patiënten gedurende 10 minuten vóór de introductie van de hoofddosis van het geneesmiddel Gordox een testdosis van 1 ml (10 duizend KIE) in te gaan. Bij afwezigheid van negatieve reacties, wordt een therapeutische dosis van het medicijn toegediend. Misschien het gebruik van histamine H-blokkers1- en H2-receptoren 15 minuten vóór de toediening van het geneesmiddel Gordox. In ieder geval moeten standaard noodmaatregelen worden getroffen die gericht zijn op de behandeling van een allergische / anafylactische reactie.

Volwassenen worden geadviseerd om het medicijn toe te dienen in een initiële dosis van 1-2 miljoen KIE; 15-20 minuten na aanvang van de anesthesie en vóór de sternotomie langzaam in / in geïnjecteerd. De volgende 1-2 miljoen KIE worden toegevoegd aan het primaire volume van het hart-longapparaat. Aprotinine moet tijdens de recyclingperiode aan het primaire volume worden toegevoegd om een ​​adequate verdunning van het geneesmiddel te waarborgen en interactie met heparine te voorkomen.

Nadat de bolusinjectie is voltooid, wordt een permanente infusie vastgesteld met een injectiesnelheid van 250-500 duizend KIE / h tot het einde van de operatie. De totale hoeveelheid aprotinine die tijdens de volledige kuur wordt toegediend, mag niet meer bedragen dan 7 miljoen KIE.

Patiënten met een gestoorde nierfunctie dosisaanpassing is niet vereist.

Verandering van het doseringsregime bij oudere patiënten is niet vereist.

Allergische reacties: zelden (≥0,01% en

GORDOKS

De oplossing voor intraveneuze injectie is kleurloos of licht gekleurd.

Hulpstoffen: natriumchloride - 85 mg, benzylalcohol - 100 mg, water d / en - tot 10 ml.

10 ml - ampullen van kleurloos glas (5) - plastic pallets (1) - verpakt karton.
10 ml - kleurloze glazen ampullen (5) - plastic pallets (5) - kartonnen dozen.

Remmer van proteolytische enzymen met een breed werkingsspectrum, bezit antifibrinolytische eigenschappen. Het vormen van reversibele stoichiometrische complexen - enzymremmers, aprotinine remt de activiteit van plasma- en weefselkallikreïne, trypsine, plasmine, waardoor de fibrinolytische activiteit van het bloed verlaagt.

Aprotinine activeert de contactfase van de activering van de stolling, die de coagulatie initieert met gelijktijdige activering van fibrinolyse. Onder de omstandigheden van het gebruik van de hart-longmachine (AIC) en activering van coagulatie veroorzaakt door contact van bloed met vreemde oppervlakken, zal extra remming van plasma-kallikreïne verstoringen in coagulatie- en fibrinolyse-systemen helpen minimaliseren. Aprotinine moduleert de systemische ontstekingsreactie die optreedt tijdens operaties in cardiopulmonale bypass. Systemische inflammatoire respons leidt tot de onderling gerelateerde activering van hemostase, fibrinolyse, activering van cellulaire en humorale respons. Aprotinine, remming van talrijke mediatoren (waaronder kallikreïne, plasmine, trypsine), verzwakt de ontstekingsreactie, vermindert fibrinolyse en de vorming van trombine.

Aprotinine remt de afgifte van inflammatoire cytokines en handhaaft de homeostase van glycoproteïne. Aprotinine vermindert het verlies van glycoproteïnen (GPIb, GPIIb, GPIIIa) door bloedplaatjes en voorkomt de expressie van anti-inflammatoire adhesieve glycoproteïnen (GPIIb) door granulocyten.

Het gebruik van aprotinine bij operaties met AIK vermindert de ontstekingsreactie, wat wordt weerspiegeld in een afname van het bloedverlies en de noodzaak van bloedtransfusie, een afname van de frequentie van herhaalde herzieningen van het mediastinum om de oorzaak van de bloeding te vinden.

Na iv toediening neemt de concentratie aprotinine in het plasma snel af door de verdeling in de intercellulaire ruimte met de initiële T1/2 0.3-0.7 uur Laatste T1/2 is 5-10 uur De gemiddelde evenwicht intraoperatieve plasmaconcentraties van het geneesmiddel zijn 175-281 KIE / ml bij patiënten behandeld met aprotinine tijdens de operatie in de volgende modus: IV dosis van 2 miljoen KIE, 2 miljoen KIE per primair volume infusies, 500 000 KIE elk uur tijdens de volledige duur van de operatie als een continue intraveneuze infusie. Bij gebruik van halve doses zijn de gemiddelde evenwichtsinteroperatieve plasmaconcentraties van het geneesmiddel 110-164 KIE / ml.

Vergelijking van de farmacodynamische parameters van aprotinine bij gezonde vrijwilligers, bij patiënten met cardiale pathologie bij gebruik van de cardiopulmonaire bypass en bij vrouwen tijdens hysterectomie, toonde een lineaire farmacokinetiek van het geneesmiddel aan met doses van 50 duizend tot 2 miljoen KIE.

80% van aprotinine bindt zich aan plasmaproteïnen en 20% van de antifibrinolytische activiteit wordt uitgevoerd door het medicijn, dat zich in een vrije vorm bevindt.

Vd in evenwichtstoestand is ongeveer 20 l. De totale klaring van het medicijn is ongeveer 40 ml / min.

Aprotinine hoopt zich op in de nieren en, in mindere mate, in kraakbeenweefsel. De accumulatie in de nieren vindt plaats als gevolg van de binding van de epitheelcellen van de proximale niertubuli aan de borstelrand en de ophoping van deze cellen in de fagolysosomen. De accumulatie in het kraakbeen is te wijten aan de affiniteit van aprotinine, dat de base is, en de zure proteoglycanen van het kraakbeenweefsel. Concentraties van aprotinine in andere organen zijn vergelijkbaar met de concentratie van het geneesmiddel in plasma. De laagste concentratie van het medicijn wordt bepaald in de hersenen, aprotinine komt praktisch niet in het hersenvocht. Een zeer beperkte hoeveelheid aprotinine penetreert de placentabarrière.

Metabolisme en uitscheiding

Aprotinine wordt gemetaboliseerd door lysosomale enzymen in de nier tot inactieve metabolieten - korte peptideketens en aminozuren.

Actief aprotinine wordt gedetecteerd met urine in een kleine hoeveelheid (minder dan 5% van de toegediende dosis). Binnen 48 uur wordt 25-40% aprotinine gedefinieerd als inactieve metabolieten in de urine.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij patiënten met terminale nierziekte is de farmacokinetiek van aprotinine niet onderzocht. In de studie van patiënten met een gestoorde nierfunctie werden geen veranderingen in de farmacokinetische parameters van aprotinine gedetecteerd; correctie van het doseringsregime is niet vereist.

- voor de preventie van intraoperatief bloedverlies en vermindering van bloedtransfusie tijdens bypassoperaties van kransslagaders met behulp van AIC bij volwassen patiënten.

- leeftijd tot 18 jaar (efficiëntie en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor aprotinine of voor één van de hulpstoffen.

Gordox wordt langzaam in / geïntroduceerd. De maximale toedieningssnelheid is 5-10 ml / min. Met de introductie van het medicijn moet de patiënt in rugligging zijn. Gordox moet via de belangrijkste aderen worden toegediend en moet niet worden gebruikt voor de introductie van andere geneesmiddelen.

Vanwege het hoge risico op allergische / anafylactische reacties dienen alle patiënten gedurende 10 minuten vóór de introductie van de hoofddosis van het geneesmiddel Gordox een testdosis van 1 ml (10 duizend KIE) in te gaan. Bij afwezigheid van negatieve reacties, wordt een therapeutische dosis van het medicijn toegediend. Misschien het gebruik van histamine H-blokkers1- en H2-receptoren 15 minuten vóór de toediening van het geneesmiddel Gordox. In ieder geval moeten standaard noodmaatregelen worden getroffen die gericht zijn op de behandeling van een allergische / anafylactische reactie.

Volwassenen worden geadviseerd om het medicijn toe te dienen in een initiële dosis van 1-2 miljoen KIE; 15-20 minuten na aanvang van de anesthesie en vóór de sternotomie langzaam in / in geïnjecteerd. De volgende 1-2 miljoen KIE worden toegevoegd aan het primaire volume van het hart-longapparaat. Aprotinine moet tijdens de recyclingperiode aan het primaire volume worden toegevoegd om een ​​adequate verdunning van het geneesmiddel te waarborgen en interactie met heparine te voorkomen.

Nadat de bolusinjectie is voltooid, wordt een permanente infusie vastgesteld met een injectiesnelheid van 250-500 duizend KIE / h tot het einde van de operatie. De totale hoeveelheid aprotinine die tijdens de volledige kuur wordt toegediend, mag niet meer bedragen dan 7 miljoen KIE.

Patiënten met een gestoorde nierfunctie dosisaanpassing is niet vereist.

Verandering van het doseringsregime bij oudere patiënten is niet vereist.

Allergische reacties: zelden (≥0,01% en

Gordox: instructies voor gebruik

Het medicijn Gordox is een remmer van proteolytische enzymen, het komt in de vorm van een oplossing voor parenterale toediening en wordt gebruikt om de fibrinolytische activiteit van het bloed te verminderen en bloeding te voorkomen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn Gordox is verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor parenterale toediening, wat een kleurloze vloeistof is. 1 ml van de oplossing bevat het actieve werkzame bestanddeel van het medicijn aprotinine in een hoeveelheid van 10.000 KIE. Ook in de samenstelling van de oplossing zijn hulpcomponenten opgenomen, waaronder:

  • Benzylalcohol - 100 mg.
  • Natriumchloride - 85 mg.
  • Water voor injectie tot 10 ml.

De oplossing voor injectie is in glazen ampullen met een volume van 10 ml (100 000 KIE-aprotinine bevinden zich in één injectieflacon). Ampullen zijn verpakt in plastic vormen van 5 stuks. Het kartonnen pakket bevat 5 plastic vormen (25 ampullen) en instructies voor het gebruik van het medicijn.

Farmacologische werking

Het belangrijkste werkzame bestanddeel van het medicijn Gordox heeft de eigenschappen van het onderdrukken van proteolytische bloedenzymen (remmer), waardoor het verschillende farmacologische effecten heeft, waaronder:

  • Vermindering van de bloedfibrinolytische activiteit (het proces van oplossing van een bloedstolsel) als gevolg van de onderdrukking van een aantal van zijn enzymen - weefsel en plasma kallikreïne, plasmine, trypsine.
  • Activering van de contactfase van het bloedcoagulatieproces met gelijktijdige stimulatie van het fibrinolyseproces (oplossen van een bloedstolsel met behulp van speciale enzymsystemen).
  • Onderdrukking van de activiteit van pro-inflammatoire cytokines - eiwitverbindingen die de ontstekingsreactie activeren.
  • Vermindering van het verlies van specifieke glycoproteïnen door bloedplaatjes, die noodzakelijk zijn voor het normale verloop van de bloedstolling.

Vanwege dergelijke farmacologische effecten wordt Gordox gebruikt tijdens chirurgische ingrepen met AIK (cardiopulmonale bypass), omdat bloedcontact met een vreemde stof (componenten van het hulpmiddel) de enzymatische stollingssystemen verstoort.

Na intraveneuze toediening verspreidt het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Gordox zich snel in alle weefsels. In grotere hoeveelheden hoopt het zich op in de nieren en het kraakbeenweefsel. De accumulatie in de nier treedt op vanwege de binding van aprotinine aan de borstelrand van epitheelcellen. Het metabolisme van de werkzame stof komt in grotere mate voor in de niercellen, waar het wordt omgezet in inactieve eiwitten en andere afbraakproducten. Ze worden op hun beurt via de urine uitgescheiden.

Indicaties voor gebruik

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van de Gordox-oplossing is de preventie van intra-operatieve bloedingen en een afname van het volume van bloedtransfusie (bloedtransfusie) tijdens verschillende chirurgische ingrepen met behulp van de cardiopulmonale bypass.

Contra

De introductie van de oplossing voor injectie Gordox is in dergelijke situaties gecontra-indiceerd:

  • Individuele intolerantie, overgevoeligheid voor de werkzame stof of hulpcomponenten van het geneesmiddel.
  • Leeftijd tot 18 jaar (de veiligheid van het medicijn is niet precies vastgesteld).
  • De aanwezigheid van IgG-antilichamen in het bloed die werkzaam zijn tegen aprotinine is in dit geval een zeer hoog risico op een anafylactische reactie (ernstige overgevoeligheidsreactie met een kritische afname van de systemische arteriële druk en de ontwikkeling van meervoudig orgaanfalen).

Als de patiënt het afgelopen jaar een behandeling met aprotinine heeft gekregen, is het herhaald gebruik ervan gecontraïndiceerd. Voordat u Gordox gaat gebruiken, moet u ervoor zorgen dat er geen contra-indicaties zijn.

Dosering en toediening

Gordox-oplossing is bedoeld voor intraveneuze toediening. Het wordt met een lage snelheid (ongeveer 5-10 ml per minuut) in de grote hoofdader geïnjecteerd. Vóór de introductie van de hoofddosis wordt een kleine hoeveelheid van het geneesmiddel noodzakelijkerwijs geïnjecteerd (1 ml of 10000 KIE), om de mogelijkheid van de ontwikkeling van een ernstige allergische reactie uit te sluiten. Bij het ontbreken van de ontwikkeling van een allergische reactie, wordt de resterende dosis toegediend, die voor volwassenen 1-2 miljoen KIE is binnen 25 minuten na het begin van de anesthesie van de patiënt. Vervolgens worden 1-2 miljoen KIE in het primaire volume van de hart-longmachine (hart-longen) gebracht. Hierna wordt de Gordox-oplossing geïnjecteerd (in fysiologische oplossing) met een snelheid van 250-500 duizend aprotinine per uur. De totale dosis van het geneesmiddel tijdens de gehele chirurgische ingreep mag niet meer bedragen dan 7 miljoen KIE. Voor ouderen en mensen met nierinsufficiëntie is aanpassing van de dosering van de Gordox-oplossing niet vereist.

Bijwerkingen

Na de introductie van het medicijn kan Gordoks negatieve reacties ontwikkelen, bijwerkingen van verschillende organen en systemen:

  • Het coagulatiesysteem is een coagulopathie (duidelijke gestoorde bloedstolling) of DIC (gedissemineerd intravasculair coagulatiesyndroom).
  • Cardiovasculair systeem - myocardischemie (onvoldoende bloedtoevoer naar de hartspier), myocardiaal infarct, pericardiale effusie (ophoping van vocht in de pericardholte). Minder vaak voorkomend is arteriële trombose en pulmonale trombo-embolie (de vorming van bloedstolsels die de bloedstroom in de slagaders van vitale organen kunnen blokkeren).
  • Urinesysteem - de ontwikkeling van nierfalen.
  • Allergische reacties - de frequentie van hun ontwikkeling neemt toe bij elke volgende toediening van het geneesmiddel. Bijzonder gevaarlijk is het herhaaldelijk gebruik van de Gordox-oplossing gedurende 1 jaar. Allergische reacties worden gekenmerkt door een ernstig beloop in de vorm van angio-oedeem, angio-oedeem van het angio-oedeem (duidelijke zwelling van de weefsels in het gezicht en uitwendige geslachtsorganen) of anafylactische shock (kritische progressieve verlaging van de bloeddruk en de ontwikkeling van meervoudig orgaanfalen). De ontwikkeling van een allergische reactie kan gepaard gaan met veranderingen in andere organen en systemen, waaronder misselijkheid, braken, huiduitslag en jeuk, bronchospasme (vernauwing van de bronchiën met de ontwikkeling van ernstige kortademigheid).

Na injectie van de Gordox-oplossing in het injectiegebied kan tromboflebitis optreden - ontsteking van de wand van het veneuze bloedvat.

Speciale instructies

Voordat u de oplossing voor Gordino's voor parenteraal gebruik begint te gebruiken, is het belangrijk om aandacht te besteden aan een aantal speciale instructies, waaronder:

  • Elk herhaald gebruik van het geneesmiddel verhoogt het risico op ernstige allergische reacties aanzienlijk.
  • Voor gebruik wordt aanbevolen om een ​​laboratoriumbepaling uit te voeren van de activiteit van IgG-antilichamen tegen aprotinine.
  • In het geval van een overgevoeligheidsreactie wordt de introductie van het medicijn onmiddellijk gestopt.
  • Om het risico op allergische reacties vóór de introductie van de Gordox-oplossing te verminderen, wordt het gebruik van antihistaminica (anti-allergene) geneesmiddelen aanbevolen.
  • In het geval van operaties aan de thoracale aorta met koude cardioplegie (verlaging van de harttemperatuur om de metabolische processen erin te verminderen op het moment van stoppen met operatieve manipulaties), moet de dosis van het geneesmiddel worden gecorrigeerd tegen de achtergrond van voldoende gebruik van heparine (anticoagulans).
  • Aprotinine is geen vervanging voor heparine, dus het gecombineerde gebruik ervan wordt vaak weergegeven.
  • Gordox-oplossing bevat benzylalcohol als hulpstof; de inname ervan in het menselijk lichaam mag niet hoger zijn dan 90 mg / kg lichaamsgewicht.
  • Gebruik van het geneesmiddel voor zwangere vrouwen is alleen mogelijk als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de zich ontwikkelende foetus.
  • In de periode van borstvoeding bij gebruik van de Gordox-oplossing moet de borstvoeding van het kind worden gestopt en overgezet naar een aangepaste melkformule.
  • Gegevens over het effect van het geneesmiddel op de concentratie van aandacht en de snelheid van psychomotorische reacties tot op heden daar.
  • Vóór de introductie moet u ervoor zorgen dat de kleur van de oplossing of de aanwezigheid van sediment daarin niet verandert.

In het apotheeknetwerk wordt de oplossing voor parenterale toediening van Gordox alleen op recept verstrekt. Het onafhankelijke gebruik of gebruik ervan op aanbeveling van derden is uitgesloten.

overdosis

Tot op heden worden gevallen van overdosis niet beschreven. Tegengif voor de werkzame stof van de oplossing voor parenterale toediening Gordox bestaat niet.

Gordox-analogen

Gelijkaardig aan de werkzame stof en het therapeutische effect voor de Gordox-oplossing zijn geneesmiddelen Aprotex, Trasilol.

Algemene voorwaarden voor opslag

De houdbaarheid van de oplossing voor parenterale toediening Gordoks is 5 jaar vanaf de datum van vervaardiging. Bewaar het medicijn moet worden beschermd tegen licht en buiten het bereik van kinderen bij een luchttemperatuur niet hoger dan + 30 ° C.

Gordoks prijs

De gemiddelde kosten van de oplossing voor parenterale toediening van Gordox in apotheken in Moskou variëren in het bereik van 4654-4900 roebel.